\

Пенициллин в хирургии

Пенициллин: прирождённый убийца

История открытия пенициллина смахивает на медицинский анекдот. В начале ХХ века жил и работал в Шотландии некий Александр Флеминг – бактериолог, позже профессор и нобелевский лауреат. В годы Первой мировой войны он, что неудивительно, служил военным врачом. И в этом ничего смешного, конечно, не было. Тогда антибиотиков еще не существовало и люди умирали от любого воспаления. Флеминга это выводило из себя: ну как же так, операция после ранения прошла успешно, а потом начинается гангрена или сепсис, и человек все равно уходит из жизни! И врачи бессильны…Как только появилась возможность, Флеминг начал искать пути борьбы с раневыми и прочими инфекциями. Напомним, что в те годы врачи уже имели понятия о стерильности, рассматривали под микроскопом бактерии и догадывались, что именно последние, попав на рану, приводят к столь фатальным последствиям.

А вот дальше начинается действительно забавная цепь случайностей и совпадений.

Нобелевская премия по физиологии и медицине 1945

За что? За открытие пенициллина и его целебного воздействия при различных инфекционных болезнях.

Кто: Александер Флеминг, Эрнст Борис Чейн и Говард Уолтер Флори (Великобритания).

Что из этого вышло? Пенициллин положил начало новой эры в медицине — лечению болезней антибиотиками.

Ученый-неряха

К 20-м годам одноименного века Флеминг уже зарекомендовал себя в научных кругах как талантливый и упорный исследователь. При этом он, как ни странно, был страшным неряхой, и это сыграло решающую роль в его открытии. Тогда опыты с бактериями проводились в простейшем биореакторе – так называемой чашке Петри. Это широкий стеклянный цилиндр с низкими стенками и такой же крышкой, который после каждого опыта положено было стерилизовать. И вот однажды простуженный Флеминг чихнул прямо в чашку Петри, куда только что поместил очередную культуру бактерий Micrococcus lysodeicticus. Нормальный врач все бы выкинул и заново простерилизовал, а Флеминг не стал.

Через несколько дней он вновь наткнулся на эту чашку и обнаружил, что в некоторых местах бактерии погибли! Судя по всему – в тех, куда попала слизь из его носа при чихании. Случайность? Флеминг был образованным и талантливым бактериологом, поэтому он начал проверять.

Так в 1922 году был открыт лизоцим – естественный фермент слизи человека, животных и, как позже выяснилось, некоторых растений. Он разрушает стенки бактерий и растворяет их, при этом безвреден для здоровых тканей. (Кстати, собаки, зализывая раны, как раз снижают риск их воспаления за счет высокого содержания лизоцима в слюне.)

Почему не помогают антибиотики

Торжество плесени

Однако лизоцим действует на большинство бактерий довольно медленно. Кроме того, он сражается не с болезнетворными бактериями, а с сапрофитами – микроорганизмами-сожителями, которые все время присутствуют на человеке. Лизоцим регулирует, чтобы их не стало слишком много и за счет этого они не превратились в паразитов. И Флеминг продолжил поиск универсального «убийцы бактерий».

В 1928 году неряха-профессор опять отличился. В отличие от своих коллег он выбрасывал содержимое чашек Петри не тогда, когда опыт закончился, а лишь когда не оставалось чистых чашек для эксперимента – точь-в-точь как некоторые мужья в отсутствие жен моют посуду, когда уже нет чистых тарелок.

В августе Флеминг уехал отдыхать, оставив все грязные чашки в лаборатории немытыми. За это время в Лондоне похолодало, затем потеплело, и везде, где можно, пышным цветом расцвела плесень и грибок. Вернувшись в лабораторию, ученый горестно обозрел гору лабораторной посуды, занятой причудливо разросшейся дрянью, и начал потихоньку наводить порядок. И тут в одной из чашек со стафилококками он обнаружил плесень, которая эти самые стафилококки убивала!

Кстати, замечательная плесень относилась к редкому виду и попала в чашку совершенно случайно. Доктор занес ее на немытых руках из другой лаборатории, где исследовались образцы плесневых грибков, которые брались из домов больных астмой. Эти грибы относились к роду Penicillium, отсюда и название «пенициллин».

До 40-х годов Флеминг боролся со своим открытием: мало обнаружить, надо же разработать технологию производства! Тут ему не повезло. Пенициллин было трудно выделить, производить его оказалось медленно и дорого. Он фактически забросил свое детище, но тут эстафету приняли его коллеги из Оксфордского университета – врач Говард Флори и химик Эрнст Чейн. В 1939–1941 годах им наконец удалось разработать более-менее промышленную технологию производства пенициллина. И вот в 1941 году наука восторжествовала: впервые в истории удалось спасти от смерти человека – им стал 15-летний подросток с заражением крови!

Надо заметить, что научная победа произошла как нельзя вовремя. Ведь в сентябре 1939-го началась Вторая мировая война, ставшая лидером по числу унесенных человеческих жизней. И их было бы еще больше, если бы в игру не вступил пенициллин, спасавший раненых от гангрены и заражения крови.

Кстати сказать, подобные исследования велись и в СССР. В 1942 году пенициллин был получен советским микробиологом Зинаидой Ермольевой.

В 1952 году технология производства была еще усовершенствована, и первый антибиотик стал доступен в любой аптеке. Его стали широко применять для лечения, в частности, воспаления легких, гонореи и прочих заболеваний, вызванных бактериями.

Испытано на себе

Первым человеком, испытавшим на себе действие пенициллина, стал ассистент Флеминга – Стюарт Греддок, страдавший гайморитом. Ему ввели в гайморовую полость небольшое количество вытяжки из плесени. А уже через несколько часов его состояние значительно улучшилось.

Как это работает?

В отличие от других антисептиков пенициллин не наносит вреда организму человека и животных, а доставляет неприятности лишь бактериям. Пенициллин блокирует синтез пептидогликана, участвующего в строительстве новых клеточных оболочек бактерий, в результате чего их размножение прекращается. Наши же клеточные мембраны устроены иным образом и потому никак не реагируют на введение препарата.

В наши дни

С тех пор создано уже четвертое поколение антибиотиков. К пенициллину же предъявляют претензии: мол, бактерии к нему привыкли и он уже неэффективен, зато нарушает микрофлору кишечника. Так ли это и каково на самом деле место пенициллина в современном мире?

  • Болезнетворные бактерии действительно научились защищаться – но лишь от пенициллинов природного происхождения! Сейчас же используются полусинтетические препараты, с которыми бактерии пока справляться не научились.
  • Пенициллин незаменим в хирургии, особенно при лечении острых или хронических гнойных инфекций. Гнойное заражение крови или лимфатических путей по-прежнему лечится именно инъекциями пенициллина. Более того, химические антисептики в присутствии гноя теряют свои свойства, а наш герой – нет.
  • Исключительно хорош пенициллин для лечения гнойных заболеваний кожи, слизистых и сосудов – например, фурункулеза, рожистого воспаления, плеврита, пневмонии, менингита и т. д. Соответственно, он эффективен и при воспалениях органов грудной и брюшной полости.
  • Пенициллин зачастую становится последней инстанцией при воспалениях, с которыми не справляются более новые антибиотики.
  • Пенициллин чаще назначают в виде инъекций, которые для микрофлоры кишечника куда менее опасны, чем таблетки. Да и вообще вред антибиотиков для кишечника в бытовом восприятии сильно преувеличен, в конце концов, есть препараты и для восстановления этой самой полезной микрофлоры. Рассуждая о «вреде» пенициллина и прочих антибиотиков, люди почему-то забывают, что банальное курение убивает эти самые полезные бактерии ничуть не хуже.

Как получить от антибиотиков максимум пользы и свести к минимуму вред, также читайте здесь.

Антибиотики нового поколения: за и против

Антибиотики – это вещества биологического или полусинтетического происхождения. Применяются в лечебной практике для борьбы с болезнетворными микробами, вирусами. До появления этих медпрепаратов статус неизлечимых болезней был у брюшного тифа, дизентерии, пневмонии, туберкулеза. Сегодня лечение заболеваний инфекционного характера возможно с применением 1-6 поколения антибиотиков.

На этот момент фармакологическая индустрия выпускает более 2000 разновидностей лекарственных средств подобного типа. Медики описали действие около 600 позиций, а во врачебной практике используются порядка 120-160 препаратов.

Важно! При любом заболевании принимать антибиотики рекомендуется после консультации с врачом. В противном случае может развиться антибиотикорезистентность (снижение чувствительности патогенных микроорганизмов к антибактериальным средствам).

Классификация антибиотиков

Все антибактериальные средства можно разделить на 5 категорий по характеристикам и спектру применения. Рассмотрим эту классификацию подробнее:

  • Бактерицидные – активные вещества препаратов полностью уничтожают бактерии, вирусы. После приема таких сильных лекарств вся болезнетворная микрофлора в организме человека погибает.
  • Бактериостатические – подавляют рост или распространение вирусов. Таким образом, клетки остаются «живыми», не образуя патогенной флоры.

    Спектр действия

    Различают антибактериальные средства:

    • Широкого диапазона воздействия – их назначают при болезнях инфекционного характера с невыясненной причиной недомогания. Это бактерицидные медпрепараты, поскольку уничтожают всю патогенную флору.
    • Узкого диапазона воздействия – уничтожают грамположительные бактерии (энтерококки, листерии). После их приема погибают также грамотрицательные возбудители инфекционных болезней: кишечной палочки, сальмонеллы, протей и т.д. К этой группе относятся также противотуберкулезные, противоопухолевые, противогрибковые средства.

    По составу

    Антибактериальные препараты делят на 6 групп:

    • Пенициллины – первые антимикробные препараты, полученные ещё в 1928 году из биологического вещества (грибы Penicillium). Долго оставались самым популярным медикаментом для лечения инфекционных болезней.
    • Цефалоспорины – относятся к группе самых сильных противомикробных средств обширного диапазона применения. Полностью уничтожают патогенную флору, хорошо переносятся человеком.
    • Макролиды – это название группы антимикробных средств узкого диапазона. Не уничтожают больную клетку, а только останавливают её рост. В эту категорию входят такие препараты: эритромицин, спирамицин, азитромицин.
    • Тетрациклины – хорошие препараты для лечения инфекционных заболеваний дыхательных, а также мочевыводящих путей.
    • Фторхинолоны – противомикробные средства обширного диапазона воздействия. Уничтожают полностью патогенные микроорганизмы. В продаже можно встретить медпрепараты 1-2 поколения. Обычно врачи их приписывают для борьбы с синегнойной палочкой.
    • Аминогликозиды – противомикробные лекарства с большой областью применения. Популярные лекарства этой группы – стрептомицин (терапия туберкулеза, чумы) и гентамицин – используются как мазь, глазные капли, инъекции при офтальмологических инфекциях.
    Читайте также  Почему нейробиологи не берут для проведения исследований левшей

    Поколения препаратов. У передовых антимикробных препаратов насчитывается уже шесть генераций. Например, пенициллин был первым средством природного происхождения, тогда как третья или шестая генерация – это уже улучшенная версия, которая включает в состав сильнейшие ингибиторы. Зависимость прямая: чем новее генерация, тем эффективнее воздействие препаратов на патогенную микрофлору.

    По способу приема. Пероральные – принимают через рот. Это различные сиропы, таблетки, растворимые капсулы, суспензии. Парентеральные – вводятся внутривенно или внутримышечно. Они быстрее дают эффект, чем пероральные лекарства. Ректальные препараты вводятся в прямую кишку.

    Важно! Принимать антибиотики допускается только после консультации с врачом, иначе разовьется антибиотикорезистентность.

    Антибактериальные средства нового поколения

    Отличие последних генераций антибиотиков от их ранних версий в более совершенной формуле действующего вещества. Активные компоненты точечно устраняют только патологические реакции в клетке. Например, кишечные антибиотики нового поколения не нарушают микрофлору ЖКТ. При этом они борются с целой «армией» возбудителей инфекций.

    Новейшие антибактериальные препараты делятся на пять групп:

    • Тетрациклиновая – тетрациклин.
    • Аминогликозиды – стрептомицин.
    • Пенициллиновый ряд – амоксициллин и другие.
    • Амфениколы – хлорамфеникол.
    • Карбапенемовая группа – меропенем, имипенем, инваз.

    Рассмотрим несколько известных противомикробных средств импортного и российского производства.

    Амоксициллин – импортный противомикробный препарат из группы пенициллинов. Используется во врачебной практике для лечения бактериальной инфекции. Эффективен при кишечных инфекциях, гайморите, ангине, болезни Лайма, дизентерии, сепсисе.

    Авелокс – медпрепарат последней генерации из группы фторхинолонов. Отличается сильнейшим воздействием на бактериальные и атипичные возбудители. Не вредит почкам и ЖКТ. Используется при острых, хронических заболеваниях.

    Цефалоспорины – антибиотики третьего поколения. К этой группе относят Цефтибутен, Цефтриаксон и другие. Используются для лечения пиелонефрита, пневмонии. В целом это безопасные средства с малым количеством побочных действий. Однако их нужно принимать только после консультации с врачом. Медпрепаратов много, а какой именно выбрать – порекомендует специалист.

    Дорипрекс – импортный противомикробный препарат синтетического происхождения. Показал хорошие результаты при лечении пневмонии, запущенных интраабдоминальных инфекций, пиелонефритах.

    Инваз – антибактериальное средство из группы карбапенемов. Выпускается в ампулах для парентерального способа применения. Показывает быстрый эффект при лечении бактериальных расстройств кожи, мягких тканей, инфекциях мочевыводящих путей, пневмонии, септицемиях.

    Аугметин – полусинтетический пенициллин третьей генерации с добавлением усиливающих ингибиторов. Педиатрами признается лучшим комплексным медпрепаратом для лечения детских гайморита, бронхита, тонзиллита и других инфекций дыхательных путей.

    Цефамандол – антибактериальное средство российского производства. Относится к группе цефалоспоринов третьего поколения. Используется для лечения кишечных инфекций, возбудителей инфекций половых органов. Как противомикробное средство обширного диапазона воздействия применяется при простудных заболеваниях.

    Лучшие антибактериальные препараты широкого диапазона действия

    Противомикробные средства новой генерации обычно синтезируют из природного сырья и стабилизируют в лабораториях. Это помогает усилить эффект лекарства на патогенную микрофлору.

    Какие препараты самые сильные? Врачи относят к таким антибактериальные средства широкого спектра воздействия. Приведем ниже краткий список препаратов по названиям:

    • АМОКСИКЛАВ – относится к группе аминопенициллинов. Действует мягко, используется для лечения инфекционных заболеваний. С осторожностью и только после консультации с врачом препарат можно применять при беременности, а также в периоды кормления грудью. Выпускается в таблетках или в сыпучей форме для перорального приема, а также в порошках для инъекций.
    • СУМАМЕД – популярный противомикробный препарат для лечения инфекций ЖКТ, мочеполовой системы, болезней дыхательный путей – ангины, бронхита, пневмонии. Воздействует на печень и почки, поэтому его не приписывают пациентам с повышенной чувствительностью к макролидам.
    • ЦЕФОПЕРАЗОН – относится к группе цефалоспоринов. Приписывается врачами для лечения инфекций мочевыводящих путей, простатита, кожных расстройств, болезней дыхательных путей. Хороший препарат для восстановления после гинекологических, ортопедических и абдоминальных операций. Выпускается в форме для парентерального приема – инъекции.
    • ЮНИДОКС СОЛЮТАБ – тетрациклин последней генерации. Применяется для обширного лечения инфекций ЖКТ, простудных заболеваний, простатита. Действует мягко, не вызывая дисбактериоза.
    • ЛИНКОМИЦИН – средство, которое назначают для лечения остеомиелита, сепсиса, стафилококковых инфекций. Оказывает сильнейшее воздействие на патогенные клетки, поэтому имеет длинный ряд побочных эффектов. Среди них – гипотония, слабость, головокружение. Нельзя применять при беременности, а также пациентам с печеночно-почечной недостаточностью.
    • РУЛИД – макролид четвертой генерации. Основное вещество – рокситромицин. Приписывают при урогенитальных инфекциях, болезнях ЖКТ и верхних дыхательных путей. Выпускается в таблетках.
    • ЦЕФИКСИМ – по названию это средство из группы цефалоспоринов. Оказывает бактерицидное воздействие на патогенные клетки. Помогает при инфекциях ЖКТ, простатите, также лечит простудные заболевания. Достаточно токсичен, поэтому его нельзя принимать при проблемах с почками или печенью.
    • ЦЕФОТАКСИМ – последняя группа цефалоспоринов. Медпрепарат показан для лечения гинекологических, урологических, простудных заболеваний. Отлично справляется с воспалительными процессами, подавляет патогенную микрофлору.

    Резюме

    Мы рассмотрели российские и импортные антибиотики широкого спектра действия, кратко описали классификацию препаратов. Ответим на вопрос: какие антибактериальные средства выбрать?

    Важно понимать, противомикробные лекарства для обширного применения обладают токсичностью, поэтому негативно влияют на микрофлору. Кроме того, бактерии мутируют, а значит препараты теряют свою эффективность. Поэтому антибактериальные средства с новейшей структурой будут в приоритете, чем их ранние аналоги.

    Самолечение антибиотиками опасно для здоровья. При инфекционном заболевании первым делом нужно обратиться к врачу. Специалист установит причину болезни и назначит эффективные антибактериальные средства. Самолечение «наугад» приводит к развитию антибиотикорезистентности.

    Бензилпенициллин (1000000 ЕД) (Биосинтез ОАО)

    Инструкция

    • русский
    • қазақша

    Торговое название

    Международное непатентованное название

    Лекарственная форма

    Порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения 1000000 ЕД

    Состав

    Один флакон содержит:

    активное вещество – бензилпенициллин натрия (в пересчете на активное вещество) — 0,6 г (1000000 ЕД)

    Описание

    Белый или почти белый мелкокристаллический порошок со слабым характерным запахом.

    Фармакотерапевтическая группа

    Бета-лактамные антибактериальные препараты — пенициллины.

    Пенициллины пенициллиназа чувствительные. Бензилпенициллин

    Код АТХ J01СЕ01

    Фармакологические свойства

    Фармакокинетика

    Максимальная концентрация в плазме крови при внутримышечном введении достигается через 20-30 мин. Период полувыведения препарата составляет 30-60 мин, при почечной недостаточности 4-10 ч и более. Связь с белками плазмы — 60 %.

    Проникает в органы, ткани и биологические жидкости, кроме ликвора, тканей глаза и простаты. При воспалении менингеальных оболочек проницаемость

    через гематоэнцефалический барьер увеличивается. Проходит через плаценту и проникает в грудное молоко. Выводится почками в неизмененном виде.

    Фармакодинамика

    Бактерицидный антибиотик из группы биосинтетических («природных») пенициллинов. Ингибирует синтез клеточной стенки микроорганизмов.

    Активен в отношении грамположительных возбудителей: Staphylococcus spp. (необразующие пенициллиназу), Streptococcus spp. (в т.ч. Streptococcus pneumoniae), Corynebacterium diphtheriae, Bacillus anthracis, Actinomyces spp.; грамотрицательных микроорганизмов: Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, а также в отношении Treponema spp.. Неактивен в отношении большинства грамотрицательных бактерий, риккетсий, вирусов, простейших.

    К действию препарата устойчивы пенициллиназообразующие штаммы микроорганизмов. Разрушается в кислой среде.

    Показания к применению

    Бактериальные инфекции, вызванные чувствительными возбудителями:

    крупозная и очаговая пневмония, эмпиема плевры, бронхит

    сепсис, септический эндокардит (острый и подострый), перитонит

    инфекции мочеполовой системы (пиелонефрит, пиелит, цистит, уретрит,

    гонорея, бленнорея, сифилис, цервицит)

    инфекции желчевыводящих путей (холангит, холецистит)

    инфекции кожи и мягких тканей: рожа, импетиго, вторично инфицированные дерматозы

    инфекции глазного яблока

    Способ применения и дозы

    Препарат предназначен для внутримышечного, внутривенного, подкожного, эндолюмбального и интратрахеального введения.

    При среднетяжелом течении заболевания (инфекции нижних отделов дыхательных путей, моче- и желчевыводящих путей, инфекции мягких тканей и другие) — 4-6млн ЕД/сут за 4 введения.

    При тяжелом течении инфекций (сепсис, септический эндокардит, менингит и др.) — 10-20 млн ЕД в сутки; при газовой гангрене — до 40-60 млн ЕД.

    Суточная доза для детей в возрасте до 1 года — 50000-100000 ЕД/кг, старше 1 года — 50000 ЕД/кг; при необходимости — 200000-300000 ЕД/кг, по жизненным показаниям — увеличение до 500000 ЕД/кг. Кратность введения — 4-6 раз в сутки, внутривенно — 1 — 2 раза в сутки в сочетании с внутримышечными инъекциями.

    Эндолюмбально вводят при гнойных заболеваниях головного и спинного мозга и мозговых оболочек.

    В зависимости от заболевания и тяжести его течения: взрослым — 5-10 тыс. ЕД, детям — 2-5 тыс. ЕД 1 раз в сутки в течение 2-3 дней внутривенно, затем назначают внутримышечно.

    Для внутривенного струйного введения разовую дозу (1-2 млн. ЕД) растворяют в 5-10 мл стерильной воды для инъекций или 0,9 % раствора натрия хлорида и вводят медленно, в течение 3-5 минут.

    Для внутривенного капельного введения 2-5 млн. ЕД разводят 100-200 мл 0,9 % раствора натрия хлорида или 5-10 % раствора декстрозы и вводят со скоростью 60-80 кап/мин.

    При капельном введении детям в качестве растворителя пользуются 5-10 % раствором декстрозы (100-300 мл в зависимости от дозы и возраста).

    Раствор препарата для внутримышечного введения готовят непосредственно перед введением, добавляя к содержимому флакона 1-3 мл воды для инъекций или 0,9 % раствора натрия хлорида или 0,5 % раствора новокаина.

    Читайте также  Насколько широко распространены разводы?

    Растворы используют сразу после приготовления, не допуская добавления к ним других лекарственных средств.

    Подкожно препарат применяют для обкалывания инфильтратов в концентрации 100-200 тыс. ЕД в 1 мл 0,25-0,5 % раствора новокаина.

    Приготовление раствора препарата для эндолюмбального применения: разводят препарат в стерильной воде для инъекций или в 0,9 % растворе натрия хлорида из расчета 1 тыс. ЕД/мл. Перед инъекцией (в зависимости от внутричерепного давления) извлекают 5-10 мл спинно-мозговой жидкости и добавляют ее к раствору антибиотика в равном соотношении.

    Вводят медленно (1 мл/мин), обычно 1 раз в сутки в течение 2-3 дней, затем переходят к внутривенным или внутримышечным инъекциям.

    При нагноительных процессах в легких вводят раствор препарата интратрахеально (после тщательной анестезии зева, гортани и трахеи). Применяют обычно 100 тыс. ЕД в 10 мл 0,9 % раствора натрия хлорида.

    При заболеваниях глаз (острый конъюнктивит, язва роговицы, гонобленнорея и другие) назначают глазные капли, содержащие 20-100 тысяч ЕД в 1 мл 0,9 % раствора натрия хлорида или дистиллированной воды. Вводят по 1-2 кап 6-8 раз в день.

    Для ушных капель или капель в нос применяют растворы, содержащие 10- 100 тысяч ЕД/мл.

    Длительность лечения препаратом в зависимости oт формы и тяжести течения заболевания — oт 7-10 дней до 2 месяцев и более (например, при сепсисе, септическом эндокардите).

    Побочные действия

    — аритмии, остановка сердца, хроническая сердечная недостаточность (т.к. при введении больших доз может возникнуть гипернатриемия)

    — тошнота, рвота, стоматит, глоссит, нарушение функции печени

    — нарушение функции почек

    — анемия, лейкопения, тромбоцитопения

    — повышение рефлекторной возбудимости, менингеальные симптомы, судороги, кома

    аллергические реакции: гипертермия, крапивница, кожная сыпь, лихорадка, озноб, повышенное потоотделение, сыпь на слизистых оболочках, артралгия, эозинофилия, ангионевротический отек, интерстициальный нефрит, бронхоспазм, Отек Квинке

    — суперинфекция, вызванная устойчивой к препарату микрофлорой (дрожжеподобные грибы, грамотрицательные микроорганизмы)

    местные реакции: болезненность и уплотнение в месте внутримышечного введения

    Противопоказания

    — повышенная чувствительность (в том числе и к другим β-лактамным

    антибиотикам) к препарату

    — крапивница, бронхиальная астма

    — эндолюмбальное введение при эпилепсии.

    Лекарственные взаимодействия

    Бактерицидные антибиотики (в т.ч. цефалоспорины, ванкомицин, рифампицин, аминогликозиды) оказывают синергидное действие; бактериостатические (в т.ч. макролиды, хлорамфеникол, линкозамиды, тетрациклины) — антагонистическое.

    Повышает эффективность непрямых антикоагулянтов (подавляя кишечную микрофлору, снижает протромбиновый индекс); снижает эффективность пероральных контрацептивов, лекарственных средств, в процессе метаболизма которых образуется парааминобензойная кислота, этинилэстрадиола — риск развития кровотечений «прорыва».

    Диуретики, аллопуринол, блокаторы канальцевой секреции, фенилбутазон, нестероидные противовоспалительные препараты, снижая канальцевую секрецию, повышают концентрацию Бензилпенициллина.

    Аллопуринол, при совместном применении повышает риск развития аллергических реакций (кожной сыпи).

    Особые указания

    Растворы препарата для всех путей введения готовят ех tempore.

    Если через 2-3 (максимум 5 дней) после начала применения препарата эффекта не отмечается, следует перейти к применению других антибиотиков или комбинированной терапии. У ослабленных больных, новорожденных, людей

    пожилого возраста при длительном лечении возможно развитие суперинфекции, вызванной устойчивой к препарату микрофлорой (дрожжеподобные

    грибы, грамотрицательные микроорганизмы).

    Необходимо учитывать, что применение недостаточных доз препарата или слишком раннее прекращение лечения часто приводит к появлению резистентных штаммов возбудителей. При появлении резистентности следует продолжить лечение другим антибиотиком.

    Беременность и период лактации

    Применение при беременности возможно, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

    При необходимости применения в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания (проникает в грудное молоко в низких концентрациях).

    Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

    Передозировка

    Симптомы: судороги, нарушение сознания.

    Лечение: отмена препарата, симптоматическая терапия (включает гемодиализ, перитонеальный диализ, особое внимание следует уделить водно-электролитному балансу).

    Форма выпуска и упаковка

    Порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения 1000000 ЕД.

    1000000 ЕД активного вещества во флаконы стеклянные вместимостью 10 мл, герметично укупоренные резиновыми пробками, обжатые колпачками алюминиевыми или обжатые алюминиевыми колпачками комбинированными.

    50 флаконов с препаратом с приложением равного количества инструкций по применению на государственном и русском языках помещают в групповую упаковку — в коробку с перегородками из картона.

    Условия хранения

    Хранить в сухом месте при температуре не выше 20 °С.

    Хранить в недоступном для детей месте!

    Срок хранения

    Не применять по истечении срока годности.

    Условия отпуска из аптек

    Производитель

    ОАО «Биосинтез», Российская Федерация

    440033, г. Пенза, ул. Дружбы, 4, тел/факс (8412) 57-72-49

    Наименование и страна владельца регистрационного удостоверения

    ОАО «Биосинтез», Российская Федерация

    Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара)

    ОАО «Биосинтез», Российская Федерация

    440033, г. Пенза, ул. Дружбы, 4, тел/факс (8412) 57-72-49

    Бензилпенициллин : инструкция по применению

    • Лекарственная форма •
    • Состав •
    • Описание •
    • Фармакотерапевтическая группа •
    • Фармакологические свойства •
    • Показания к применению •
    • Способ применения и дозы •
    • Побочные действия •
    • Противопоказания •
    • Лекарственные взаимодействия •
    • Особые указания •
    • Передозировка •
    • Форма выпуска и упаковка •
    • Условия хранения •
    • Срок хранения •
    • Условия отпуска из аптек •
    • Производитель •

    Лекарственная форма

    Порошок для приготовления раствора для инъекций 1 000 000 ЕД

    Состав

    Один флакон содержит

    активное вещество — бензилпенициллина натриевая соль (в пересчете на бензилпенициллин) 1 000 000 ЕД.

    Описание

    Белый или почти белый кристаллический порошок.

    Фармакотерапевтическая группа

    Бета — лактамные антибактериальные препараты. Пенициллины пенициллиназа чувствительные. Бензилпенициллин.

    Код АТХ J01СЕ01

    Фармакологические свойства

    Бензилпенициллин хорошо всасывается при парентеральном введении, не оказывает кумулятивное действие, быстро выводится из организма с мочой.

    При внутримышечном введении максимальные концентрации препарата в крови создаются через 30-60 минут, через 3-4 часа в крови обнаруживаются следы антибиотика.

    Уровень концентраций и продолжительность циркуляции бензилпенициллина в крови зависит от величины вводимой дозы. Антибиотик хорошо проникает в ткани и жидкости организма: в спинномозговой жидкости в норме обнаруживается в незначительном количестве, при воспалении менингиальных оболочек его концентрация в ликворе повышается.

    Бензилпенициллин, антибиотик из группы биосинтетических пенициллинов, активен в отношении грамположительных микроорганизмов (Staphylococcus spp., Streptococcus spp., Corynebacterium diphtheriae, анаэробных спорообразующих палочек, палочек сибирской язвы), а также в отношении Spirochaetaceae, грамотрицательных кокков (Neisseria gonorrhoeae, N.meningitidis), Actinomycetaceae. Устойчивы к действию бензилпенициллина штаммы стафилококков, образующие пенициллиназу, так как этот фермент разрушает молекулу бензилпенициллина.

    Препарат не активен в отношении большинства грамотрицательных бактерий, риккетсий (Rickettsia spp.), вирусов, простейших.

    Показания к применению

    — крупозная и очаговая пневмония, эмпиема плевры, бронхит

    — сепсис, септический эндокардит (острый и подострый), перитонит

    — пиелонефрит, пиелит, цистит, уретрит, гонорея, бленнорея, сифилис,

    — рожа, импетиго, вторично инфицированные дерматозы

    — инфекции глазного яблока

    Способ применения и дозы

    Препарат применяют внутримышечно, в полости или подкожно.

    В полости препарат вводят только в условиях стационара!

    При внутримышечном введении разовая доза для взрослых составляет 250000-500000 ЕД; суточная — 1000000-2000000 ЕД; в исключительных случаях максимальная суточная доза может составлять до 40000000-60000000 ЕД.

    Детям препарат назначают в суточной дозе: до 1 года- 50000-100000 ЕД на 1 кг массы тела, старше 1 года — 50000 ЕД/кг; при тяжелых инфекциях суточная доза может быть увеличена до 200000-300000 ЕД/кг, по жизненным показаниям — до 500000 ЕД/кг. Суточную дозу разделяют на 4-6 введений.

    Раствор препарата для внутримышечного введения готовят непосредственно перед введением, добавляя к содержимому флакона 1-3 мл воды для инъекций или раствора натрия хлорида изотонического 0,9 %, или 0,5 % раствора новокаина.

    Подкожно препарат применяют для обкалывания инфильтратов в концентрации 100000-200000 ЕД в 1 мл 0,25-0,5 % раствора новокаина. Продолжительность лечения и интервалы между введениями устанавливаются врачом.

    Побочные действия

    — аритмии, остановка сердца, хроническая сердечная недостаточность (т.к. при введении больших доз может возникнуть гипернатриемия)

    — тошнота, рвота, стоматит, глоссит, нарушение функции печени

    — нарушение функции почек

    — анемия, лейкопения, тромбоцитопения

    — повышение рефлекторной возбудимости, менингеальные симптомы, судороги, кома

    — аллергические реакции: гипертермия, крапивница, кожная сыпь, лихорадка, озноб, повышенное потоотделение, сыпь на слизистых оболочках, артралгия, эозинофилия, ангионевротический отек, интерстициальный нефрит, бронхоспазм, отек Квинке

    — суперинфекция, вызванная устойчивой к препарату микрофлорой (дрожжеподобные грибы, грамотрицательные микроорганизмы)

    — местные реакции: болезненность и уплотнение в месте внутримышечного введения

    Противопоказания

    — повышенная чувствительность (в том числе и к другим β-лактамным

    антибиотикам) к препарату

    — эндолюмбальное введение при эпилепсии.

    Лекарственные взаимодействия

    Пробенецид снижает канальцевую секрецию бензилпенициллина, тем самым повышается концентрация последнего в плазме крови, увеличивается период полувыведения.

    При одновременном применении с антибиотиками, оказывающими бактериостатическое действие (тетрациклин), уменьшается бактерицидное действие бензилпенициллина.

    Повышает эффективность непрямых антикоагулянтов (подавляя кишечную микрофлору, снижает протромбиновый индекс); снижает эффективность пе-роральных контрацептивов, лекарственных средств, в процессе метаболизма которых образуется парааминобензойная кислота, этинилэстрадиола — риск развития кровотечений.
    Диуретики, аллопуринол, блокаторы канальцевой секреции, фенилбутазон, нестеройдные противовоспалительные препараты, снижая канальцевую

    секрецию, повышают концентрацию бензилпенициллина.
    Аллопуринол повышает риск развития аллергических реакций (кожной сыпи).

    Особые указания

    С осторожностью применяют в период беременности, у пациентов с нарушениями функции почек, при сердечной и тяжелой печеночной недостаточности, пациентам, предрасположенным к аллергическим реакциям (особенно при лекарственной аллергии), при повышенной чувствительности к цефалоспоринам (из-за возможности развития перекрестной аллергии). При бронхиальной астме, сенной лихорадке и других аллергических заболеваниях препараты бензилпенициллина применяют с осторожностью при одновременном назначении антигистаминных средств.

    Читайте также  Сильные черные заговоры на богатство и деньги

    Если через 3-5 дней после начала применения эффекта не отмечается, следует перейти к применению других антибиотиков или комбинированной терапии.

    В связи с возможностью развития грибковой суперинфекции целесообразно при лечении бензилпенициллином назначать противогрибковые препараты.

    Необходимо учитывать, что применение недостаточных доз бензилпенициллина или слишком раннее прекращение лечения часто приводит к появлению резистентных штаммов возбудителей.

    Беременность и период лактации

    Применение препарата при беременности возможно только в том случае, если предполагаемая польза для матери превышает риск для плода. При необходимости применения в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

    Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

    Передозировка

    Симптомы: усиление побочных эффектов

    Лечение: в случае выраженных аллергических реакций назначают адреналин, глюкокортикоиды, противогистаминные препараты (димедрол или другие), кальция хлорид. Применяют также ферментный препарат пенициллиназу. При тяжелых аллергических реакциях назначают преднизолон или другие глюкокортикостероиды. При первых признаках анафилактического шока должны быть приняты меры для выведения больного из этого состояния (введение адреналина, димедрола, кальция хлорида, применение сердечных средств, вдыхание кислорода, согревание и др.; сразу после выведения больного из состояния асфиксии и шока вводят 1 000 000 ЕД пенициллиназы).

    Форма выпуска и упаковка

    По 1 000 000 ЕД активного вещества во флаконы, герметически укупоренные резиновыми пробками, обжатыми колпачками алюминиевыми.

    По 50 флаконов помещают в коробку из картона, вкладывают инструкции по медицинскому применению на государственном и русском языках.

    Условия хранения

    Хранить в сухом месте при температуре не выше 25 °С.

    Подходы к лечению гнойно — воспалительных заболеваний крупных суставов

    Уважаемые посетители нашего сайта! Данная статья посвящена хирургическому лечению гнойно–воспалительных заболеваний суставов, осложненных деструкцией костной ткани (остеомиелитом), гнойным осложнениям эндопротезирования.

    Данная группа заболеваний является серьезной, не решенной окончательно проблемой современной ортопедии. Единые стандарты лечения данной патологии отсутствуют. Подходы к лечению базируются на личном опыте отдельных авторов и клиник. Мы бы хотели осветить принципиальные моменты диагностики данной группы заболеваний и поделиться личным опытом их лечения.

    Частота встречаемости септических артритов составляет от 2 до 10 случаев на 100 000 населения. Преобладает поражение коленного сустава (до 55%), затем следуют тазобедренный и голеностопный суставы. Страдают подобными заболеваниями преимущественно дети и пожилые люди.

    Каковы предпосылки развития гнойных артритов? Это травмы области суставов, дегенеративные и ревматоидные заболевания суставов, выполнение инъекций в области сустава, артроскопических вмешательств, эндопротезирование сустава в анамнезе, гнойно-воспалительные заболевания, трофические язвы дистальных отделов конечностей, инфекции, передающиеся половым путем, системный прием препаратов глюкокортикоидов.

    Клиническая картина заболевания. Проявления заболевания достаточно отчетливы при поражении суставов, близко расположенных к коже (локтевой, коленный, голеностопный). Это отек тканей в области сустава, местное покраснение и повышение температуры кожи. При поражении крупных, глубоко лежащих суставов, таких как плечевой и тазобедренный, местные изменения могут быть не выражены, и пациента будет беспокоить только боль в области сустава. Повышение температуры тела также может появиться не сразу. На представленной ниже фотографии типичная клиническая картина артрита коленного сустава: контуры правого коленного сустава сглажены, сустав увеличен в объеме.

    Лабораторная диагностика заболевания. В объем обследования пациента с подозрением на гнойный процесс обязательно должны входить клинический анализ крови с подсчетом лейкоцитарной формулы и скорости оседания эритроцитов, анализ крови на С-реактивный белок. Среди лабораторных показателей хочется отдельно остановиться на уровне прокальцитонина. Прокальцитониновый тест в настоящее время является наиболее объективным методом определения генерализации бактериального инфекционного процесса. Динамическое повышение данного показателя в анализах крови пациента является показателем распространения гнойного процесса за пределы сустава, развития сепсиса.

    Инструментальная диагностика: — рентгенография пораженного сустава; — спиральная компьютерная томография сустава; -пункция сустава с последующими микроскопией и посевами отделяемого для определения инфекционного агента и его чувствительности к антибиотикам. Данная манипуляция должна быть выполнена до начала антибиотикотерапии.

    Лечение. При лечении гнойно – воспалительных заболеваний суставов нашей задачей является скорейшее купирование воспалительного процесса и, по возможности, сохранение функции сустава. По данным различных авторов, при гнойном процессе в суставе, суставной хрящ поражается на 4 – 6 сутки от начала заболевания и окончательно отмирает на 4-й неделе заболевания, после чего эффективность сохраняющих сустав операций резко снижается. При отсутствии признаков поражения костной ткани в настоящее время предпочтение отдается операциям, сохраняющим сустав. При поражении поверхностно расположенных суставов на ранних стадиях заболевания возможно использование пункционных методов и антибиотикотерапии широкого спектра действия. При неэффективности пункционных методов в течение 48 часов от начала заболевания рекомендовано выполнение дренирования сустава. В идеале – к этому склоняется большинство современных авторов – использование артроскопических методик.

    Наш личный опыт: лечение септического артрита голеностопного сустава у 19-летнего пациента путем 3-х недельного проточно – промывного дренирования. Промывная система была установлена через доступы до 2-х см. Результат лечения – полное купирование воспалительного процесса, выздоровление пациента. За два года последующего наблюдения рецидива заболевания не отмечено. При распространении гнойного процесса на костную ткань выполняется удаление нежизнеспособных тканей и стабилизация области сустава с помощью аппарата наружной фиксации. В результате воспалительный процесс купируется и формируется артродез пораженного сустава, т. е сращение между костями, формирующими сустав, что обеспечивает в последующем адекватную опорную функции конечности.

    Личный опыт: Пациентка, 81 год, поступила в клинику с болями в области тазобедренного сустава, беспокоившими в течение 4х месяцев, после падения с высоты роста. В течение недели перед поступлением в клинику боли неуклонно нарастали, нарушилась опорная функция конечности. Повышения температуры тела не отмечала, постоянно принимала противовоспалительные препараты (мовалис) в больших дозах.

    Рентгенограмма при поступлении.

    Определяются зоны деструкции в теле подвздошной кости, в головке бедренной кости.

    При пункции тазобедренного сустава – густое гнойное содержимое.

    В экстренном порядке пациентка прооперирована: вскрыт сустав, санирован очаг остеомиелита, удалена головка бедренной кости, сустав фиксирован стержневым внеочаговым аппаратом. Установлена система проточно–промывного дренирования. В течение 6ти недель пациентке проводилась терапия антибиотиками широкого спектра действия. На фоне лечения купированы боли в области тазобедренного сустава, в клинико–лабораторных тестах – снижение показателей воспалительного ответа.

    Аппарат внешней фиксации демонтирован через 8 недель после операции. Тазобедренный сустав фиксирован ортопедическим фиксатором. Через 3 месяца после операции фиксатор снят. Пациентка самостоятельно ходит с полной нагрузкой на оперированную ногу. Воспалительный процесс купирован.

    Результаты спиральной компьютерной томографии костей таза пациентки через 3 месяца после операции.

    Определяются признаки формирования сращения между бедренной костью и телом подвздошной кости. Данное сращение обеспечивает в будущем адекватную опорную функцию конечности.

    В настоящее время серьезной проблемой современной ортопедии являются гнойные осложнения эндопротезирования. По данным ЦИТО за 2012 год в России выполнено 80 000 эндопротезирований крупных суставов. Соотношение первичных и ревизионных эндопротезирований составило 9:1. Частота осложнений при первичном эндопротезировании крупных суставов составила 2,4%. Из них 40,6% это инфекционные осложнений. Частота осложнений при ревизионном эндопротезировании составила 12,9%. Из них 51,4% — инфекционные осложнения.

    При ранних глубоких нагноениях после эндопротезирования тазобедренного сустава возможно сохранение эндопротеза. Хроническая инфекция области эндопротеза и деструктивный остеомиелит у взрослых, развившийся на фоне септического артрита являются показаниями для радикальной хирургической санации, удаления компонентов эндопротеза, некротизированных участков костной ткани.

    Подходы к выполнению операций при нагноениях эндопротезов разнятся. Мы в своей практике используем артикулирующие спейсеры (временные «заменители» протеза) — индивидуально изготавливаемые из костного цемента с добавлением антибиотиков. Использование данных приспособлений позволяет сохранить длину конечности, обеспечить ходьбу с опорой на оперированную ногу, улучшить качество жизни пациента в послеоперационном периоде, облегчает последующее реэндопротезирование.

    Клинический пример: Пациентка 65 лет. В анамнезе тотальное эндопротезирование тазобедренного сустава, выполненное заграницей в 2002 году. Динамического наблюдения за суставом не осуществлялось. В течение последних двух лет с 2012 года беспокоят периодические боли в области тазобедренного сустава. С сентября 2013 года, в течение 3х месяцев отмечает постепенное усиление болей. За две недели до поступления в клинику на дому осуществлялся массаж области сустава, иглорефлексотерапия. После курса указанных процедур отмечено резкое усиления болей, подъем температуры тела до 39 градусов.

    Рентгенограммы пациентки при поступлении.

    Определяются признаки деструкции вертлюжного компонента протеза, признаки деструкции костной ткани по ходу бедренного компонента протеза.

    При пункции сустава получено густое гнойное содержимое Выполнено вскрытие полости сустава, удаление компонентов эндопротеза, радикальная обработка очага остеомиелита. При ревизии выявлено гнойное расплавление проксимального отдела бедренной кости. Установлен артикулирующий спейсер.

    Рентгенограмма пациентки после операции.

    Модель проксимального отдела бедра сформирована из костного цемента с антибиотиками, армирована проксимальным бедренным стержнем.

    Послеоперационное течение гладкое. Воспалительный процесс купирован. Планируется выполнение реэндопротезирования. Данный клинический пример ярко демонстрирует необходимость своевременного обращения к специалисту травматологу – ортопеду и недопустимость выполнения физиотерапевтических процедур без предварительной адекватной диагностики причины болей в области суставов.

    Специалисты Ортоцентра владеют всеми методами оперативного лечения гнойно – воспалительных заболеваний суставов и готовы прийти к Вам на помощь.

  • Понравилась статья? Поделиться с друзьями:
    Добавить комментарий

    ;-) :| :x :twisted: :smile: :shock: :sad: :roll: :razz: :oops: :o :mrgreen: :lol: :idea: :grin: :evil: :cry: :cool: :arrow: :???: :?: :!: