\

Фармакокинетика у новорожденного

Фармакокинетика у новорожденного

Любое фармацевтическое средство (химиотерапевтическое, антибиотическое) имеет свой спектр и механизм действия. Решающее значение имеют фармакокинетические свойства: резорбция, диффузия и выведение, связывание с белками сыворотки и тканями, активирование и неактивирование в организме, транспорт до места желаемого действия, обезвреживание и образование токсических продуктов обмена. Решающее значение имеют сенсибилизация, токсичность, резистентность, перекрестная резистентность. Способ применения фармакологических средств также имеет большое значение (оральное или парентеральное применение). Самое быстрое распределение медикамента происходит при парентеральном применении, что особенно важно у новорожденных.

При пероральном назначении некоторых медикаментов и антибиотиков у новорожденных отмечается плохая энтеральная резорбция. Большинство антибиотиков плохо резорбируются у новорожденных. Например, при назначении амплициллина через рот в кишечнике резорбируется только 15- 20%.

Элиминирование способствует обезвреживанию данного медикамента. За меру скорости элиминирования чаще всего принимают период, в течение которого концентрация субстанции после внутривенного введения снижается на половину от первоначальной. Этот период для большинства медикаментов и антибиотиков удлинен. Например, для хлорамфеникола у новорожденных (и особенно у недоношенных детей) он составляет 26 ч вместо 4 ч у взрослых. Содержание его в сыворотке падает очень медленно. Поэтому у новорожденных и особенно у недоношенных легко развиваются токсические явления.

Фармакологическими особенностями у новорожденных является прежде всего неполноценность элиминационных механизмов печени и почек в первые дни и недели после рождения, а также чувствительность мозговых клеток к билирубину. Детоксическая способность печени в этом периоде отсутствует. У новорожденных, особенно у недоношенных, существует недостаточность энзимов (глюкуронилтрансферазы), вырабатываемых печенью, и понижение активности почечной элиминации. Количество глюкуронилтрансферазы у новорожденных в 100 раз меньше, чем у взрослых, поэтому глюкуроновый синтез у них нарушен. Например, хлорамфеникол не может глюкуронизироваться, выводится медленно, поэтому появляются токсические явления (грей-синдром). Некоторые медикаменты могут вымещать этот энзим из его соединений с билирубином, что сопровождается развитием сильно выраженной желтухи. Так как активность глюкуроновой трансферазы недостаточна, то и синтез прямого, растворимого в воде билирубина, который может выделяться в желчные пути, также слабо выражен. Поэтому назначение сульфаниламидов новорожденным и детям раннего грудного возраста может вызвать развитие желтухи, даже ядерной желтухи. Сульфаниламиды освобождают и связанный с белками билирубин, благоприятствуя, таким образом, развитию желтухи. Новорожденным не следует назначать сульфаниламидов, так как обезвреживаются они преимущественно в печени. Оксициллин также способен вымещать связанный с альбумином билирубин. В связи с пониженной активностью или полным отсутствием таких энзимов, как глюкозо-6-фосфатдегидрогеназа, глютатконредуктаза и др., что является врожденным, генетически обусловленным дефектом, назначение самых незначительных доз некоторых медикаментов (фенацетина, ПАСК, растворимого в воде витамина К, сульфаниламидов и др.), может вызвать интравазальные гемолизы с высокой гипербилирубинемией вплоть до ядерной желтухи и др. Эти врожденные, генетически обусловленные дефекты не имеют ничего общего с преходящим отсутствием энзимов в период новорожденности. Скорость выведения данного медикамента в значительной степени зависит от секреторных и метаболических возможностей печени и почек. При поражении этих функций печени и почек уровень лекарственных средств в сыворотке снижается медленнее, продолжительность действия лекарства увеличивается и создаются условия для развития токсических явлений и кумулирования. Скорость выведения медикаментозных средств печенью понижена приблизительно в 2,5 раза вследствие незрелости некоторых ее функций.

Новорожденным детям и детям более старшего возраста с ограниченной функцией почек не назначают антибиотиков, выводимых почками путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции. Увеличивают интервалы между инъекциями, не увеличивая единичной дозы. Доношенным детям до конца первой недели жизни, а недоношенным до конца второй недели все антибиотики назначают два раза в сутки, т. е. с интервалом в 12 ч и только парентерально (внутривенно). Затем интервалы сокращают до 6-8 ч, т. е. вводят лекарство 3-4 раза в сутки.

Незрелость и функциональная неполноценность печени у новорожденных обусловливает нарушения процессов ацетилирования, имеющих большое значение для выведения некоторых медикаментов. Это следует иметь в виду при назначении таких медикаментозных средств, как римицид (изониазид). При назначении сульфаниламидов нарушение процессов ацетилирования приводит к кристаллизации их в почечных канальцах. Надо помнить, что при естественном вскармливании медикаменты, принимаемые матерью, поступают в молоко и могут неблагоприятно отражаться на ребенке.

Публикации в СМИ

Менадиона натрия бисульфит, раствор для внутримышечного введения, таблетки (Витамин К)

Фармгруппа — витамина K аналог синтетический.

Фармдействие. Водорастворимый аналог витамина K (витамин К3), способствует синтезу протромбина и проконвертина, повышает свертываемость крови за счет усиления синтеза II, VII, IX, X факторов свертывания. Обладает гемостатическим действием (при дефиците витамина К возникает повышенная кровоточивость).
В крови протромбин (фактор II) в присутствии тромбопластина и Ca2+, при участии проконвертина (фактор VII), факторов IX (Кристмасс-фактора, X (фактора Стюарта-Прауера) переходит в тромбин, под влиянием которого фибриноген превращается в фибрин, составляющий основу сгустка крови (тромба).
Субстратно стимулирует K-витаминредуктазу, активирующую витамин К и обеспечивающую его участие в печеночном синтезе K-витаминзависимых плазменных факторов гемостаза.
Начало эффекта — через 8-24 ч (после в/м введения).

Фармакокинетика. После в/м введения или приема внутрь легко и быстро всасывается. В незначительных количествах накапливается в тканях. Быстро пройдя цикл метаболической активации, в печени окисляется до диоловой формы. Выводится почками и с желчью практически исключительно в виде метаболитов. Высокие концентрации витамина К в кале обусловлены его синтезом кишечной микрофлорой.

Показания. Гипопротромбинемия (профилактика и лечение), обусловленная дефицитом витамина К: нарушение коагуляции вследствие снижения содержания факторов II, VII, IX, X, на фоне приема некоторых ЛС (производных кумарина и индандиона, салицилатов, некоторых антибиотиков), обтурационной желтухи, синдрома мальабсорбции, целиакии, нарушения функции тонкого кишечника, поджелудочной железы, резекции тонкой кишки, длительной диареи, дизентерии, болезни Крона, спру, язвенного колита, абеталипопротеинемии, парентерального питания, у новорожденных, получающих необогащенные смеси или находящихся исключительно на грудном вскармливании.
Геморрагическая болезнь у новорожденных (профилактика и лечение), в т.ч. у новорожденных высокой группы риска — родившихся от матерей, получавших антикоагулянты (в т.ч. фенитоин).

Противопоказания. Гиперчувствительность, гиперкоагуляция, тромбоэмболия, гемолитическая болезнь новорожденных.

С осторожностью. Дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, печеночная недостаточность, беременность.
Категория действия на плод. C

Дозирование. В/м, разовая доза для взрослых — 10-15 мг, суточная — 30 мг.
Внутрь, суточная доза для взрослых — 15-30 мг.
Детям: новорожденным — до 4 мг/сут, до 1 года — 2-5 мг/сут, до 2 лет — 6 мг/сут, 3-4 лет — 8 мг/сут, 5-9 лет — 10 мг/сут, 10-14 лет — 15 мг/сут.
Продолжительность лечения — 3-4 дня, после 4-дневного перерыва курс повторяют.
При хирургических вмешательствах с возможным сильным паренхиматозным кровотечением назначают в течение 2-3 дней перед операцией.

Побочное действие. Аллергические реакции: гиперемия лица, кожная сыпь (в т.ч. эритематозная, крапивница), зуд кожи, бронхоспазм.
Со стороны системы крови: гемолитическая анемия, гемолиз у новорожденных детей с врожденным дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.
Местные реакции: боль и отек в месте введения, поражение кожи в виде пятен при повторных инъекциях в одно и то же место.
Прочие: гипербилирубинемия, желтуха (в т.ч. ядерная желтуха у грудных детей); редко — головокружение, транзиторное снижение АД, «профузный» пот, тахикардия, “слабое” наполнение пульса, изменение вкусовых ощущений.

Взаимодействие. Ослабляет эффект непрямых антикоагулянтов (в т.ч. производных кумарина и индандиона).
Антациды снижают абсорбцию вследствие осаждения солей желчных кислот в начальном отделе тонкого кишечника.
Не влияет на антикоагулянтную активность гепарина.
Одновременное назначение с антибиотиками широкого спектра действия, хинидином, хинином, салицилатами в высоких дозах, антибактериальными сульфонамидами требует увеличения дозы витамина К.
Колестирамин, колестипол, минеральные масла, сукралфат, дактиномицин снижают абсорбцию витамина К, что требует увеличения его дозы.
Одновременное назначение с гемолитическими ЛС увеличивают риск проявления побочных эффектов.

Читайте также  Массаж и самомассаж для вашей красоты

Особые указания. При заболеваниях, приводящих к нарушению оттока желчи, рекомендуется парентеральное введение. При гемофилии и болезни Верльгофа препарат неэффективен.
Профилактическое назначение витамина К в III триместре беременности неэффективно вследствие низкой проницаемости для него плаценты.
Для профилактики геморрагической болезни новорожденных фитонадион более предпочтителен, чем менадиона натрия бисульфит, поскольку реже вызывает у новорожденных (включая недоношенных) гипербилирубинемию и гемолитическую анемию.

Код вставки на сайт

Менадиона натрия бисульфит, раствор для внутримышечного введения, таблетки (Витамин К)

Фармгруппа — витамина K аналог синтетический.

Фармдействие. Водорастворимый аналог витамина K (витамин К3), способствует синтезу протромбина и проконвертина, повышает свертываемость крови за счет усиления синтеза II, VII, IX, X факторов свертывания. Обладает гемостатическим действием (при дефиците витамина К возникает повышенная кровоточивость).
В крови протромбин (фактор II) в присутствии тромбопластина и Ca2+, при участии проконвертина (фактор VII), факторов IX (Кристмасс-фактора, X (фактора Стюарта-Прауера) переходит в тромбин, под влиянием которого фибриноген превращается в фибрин, составляющий основу сгустка крови (тромба).
Субстратно стимулирует K-витаминредуктазу, активирующую витамин К и обеспечивающую его участие в печеночном синтезе K-витаминзависимых плазменных факторов гемостаза.
Начало эффекта — через 8-24 ч (после в/м введения).

Фармакокинетика. После в/м введения или приема внутрь легко и быстро всасывается. В незначительных количествах накапливается в тканях. Быстро пройдя цикл метаболической активации, в печени окисляется до диоловой формы. Выводится почками и с желчью практически исключительно в виде метаболитов. Высокие концентрации витамина К в кале обусловлены его синтезом кишечной микрофлорой.

Показания. Гипопротромбинемия (профилактика и лечение), обусловленная дефицитом витамина К: нарушение коагуляции вследствие снижения содержания факторов II, VII, IX, X, на фоне приема некоторых ЛС (производных кумарина и индандиона, салицилатов, некоторых антибиотиков), обтурационной желтухи, синдрома мальабсорбции, целиакии, нарушения функции тонкого кишечника, поджелудочной железы, резекции тонкой кишки, длительной диареи, дизентерии, болезни Крона, спру, язвенного колита, абеталипопротеинемии, парентерального питания, у новорожденных, получающих необогащенные смеси или находящихся исключительно на грудном вскармливании.
Геморрагическая болезнь у новорожденных (профилактика и лечение), в т.ч. у новорожденных высокой группы риска — родившихся от матерей, получавших антикоагулянты (в т.ч. фенитоин).

Противопоказания. Гиперчувствительность, гиперкоагуляция, тромбоэмболия, гемолитическая болезнь новорожденных.

С осторожностью. Дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, печеночная недостаточность, беременность.
Категория действия на плод. C

Дозирование. В/м, разовая доза для взрослых — 10-15 мг, суточная — 30 мг.
Внутрь, суточная доза для взрослых — 15-30 мг.
Детям: новорожденным — до 4 мг/сут, до 1 года — 2-5 мг/сут, до 2 лет — 6 мг/сут, 3-4 лет — 8 мг/сут, 5-9 лет — 10 мг/сут, 10-14 лет — 15 мг/сут.
Продолжительность лечения — 3-4 дня, после 4-дневного перерыва курс повторяют.
При хирургических вмешательствах с возможным сильным паренхиматозным кровотечением назначают в течение 2-3 дней перед операцией.

Побочное действие. Аллергические реакции: гиперемия лица, кожная сыпь (в т.ч. эритематозная, крапивница), зуд кожи, бронхоспазм.
Со стороны системы крови: гемолитическая анемия, гемолиз у новорожденных детей с врожденным дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.
Местные реакции: боль и отек в месте введения, поражение кожи в виде пятен при повторных инъекциях в одно и то же место.
Прочие: гипербилирубинемия, желтуха (в т.ч. ядерная желтуха у грудных детей); редко — головокружение, транзиторное снижение АД, «профузный» пот, тахикардия, “слабое” наполнение пульса, изменение вкусовых ощущений.

Взаимодействие. Ослабляет эффект непрямых антикоагулянтов (в т.ч. производных кумарина и индандиона).
Антациды снижают абсорбцию вследствие осаждения солей желчных кислот в начальном отделе тонкого кишечника.
Не влияет на антикоагулянтную активность гепарина.
Одновременное назначение с антибиотиками широкого спектра действия, хинидином, хинином, салицилатами в высоких дозах, антибактериальными сульфонамидами требует увеличения дозы витамина К.
Колестирамин, колестипол, минеральные масла, сукралфат, дактиномицин снижают абсорбцию витамина К, что требует увеличения его дозы.
Одновременное назначение с гемолитическими ЛС увеличивают риск проявления побочных эффектов.

Особые указания. При заболеваниях, приводящих к нарушению оттока желчи, рекомендуется парентеральное введение. При гемофилии и болезни Верльгофа препарат неэффективен.
Профилактическое назначение витамина К в III триместре беременности неэффективно вследствие низкой проницаемости для него плаценты.
Для профилактики геморрагической болезни новорожденных фитонадион более предпочтителен, чем менадиона натрия бисульфит, поскольку реже вызывает у новорожденных (включая недоношенных) гипербилирубинемию и гемолитическую анемию.

Мотилак

Противорвотный препарат центрального действия, блокирующий допаминовые рецепторы.

Международное непатентованное название

Состав на одну капсулу

Одна таблетка, покрытая оболочкой, содержит домперидона 10 мг. В упаковке 30 таблеток.

Фармакотерапевтическая группа

Стимуляторы моторики ЖКТ. Домперидон. Код АТС А03FA03.

Фармакологические свойства

Активным веществом лекарственного средства Мотилак является домперидон.

Фармакодинамика

Домперидон увеличивает продолжительность перистальтических сокращений антрального отдела желудка и двенадцатиперстной кишки, ускоряет опорожнение желудка в случае замедления этого процесса, повышает тонус нижнего пищеводного сфинктера, устраняет развитие тошноты и рвоты.

Противорвотное действие домперидона, возможно, обусловлено сочетанием периферического (гастрокинетического) действия и антагонизма к рецепторам дофамина в триггерной зоне хеморецепторов. Применение домперидона редко сопровождается экстрапирамидными побочными эффектами, особенно у взрослых. Домперидон стимулирует выделение пролактина из гипофиза. Домперидон не оказывает влияния на желудочную секрецию.

Фармакокинетика

Всасывание. После приема препарата внутрь домперидон быстро всасывается. Обладает низкой биодоступностью (около 15%). Пониженная кислотность желудочного содержимого уменьшает абсорбцию домперидона. Максимальная концентрация в плазме достигается через 1 ч.

Распределение. Домперидон широко распределяется в различных тканях, в тканях мозга его концентрация невелика. Связывание с белками плазмы составляет 91-93%. Плохо проникает через гематоэнцефалический барьер.

Метаболизм. Подвергается интенсивному метаболизму в стенке кишечника и печени.

Выведение. Выводится через кишечник (66%) и почками (33%), в неизменном виде выводится, соответственно, 10% и 1% от величины дозы. Период полувыведения составляет 7-9 ч, при выраженной почечной недостаточности он удлиняется. У больных тяжелой почечной недостаточностью (сывороточный креатинин > 6 мг/100 мл, т.е. > 0,6 ммоль/л) период полувыведения домперидона увеличивался с 7,4 до 20,8 часов.

Данные о фармакокинетике у детей отсутствуют.

Показания к применению

Назначается Мотилак для детей старше 12 лет и взрослых: облегчение симптомов тошноты и рвоты.

Инструкция по применению

Мотилак инструкция по применению.

Мотилак по инструкции по применению должен использоваться в минимальной эффективной дозе в течение кратчайшего периода времени, необходимого для контроля тошноты и рвоты.

Мотилак по инструкции по применению рекомендуется принимать внутрь до еды. При приеме после еды абсорбция домперидона замедляется.

Препарат рекомендуется принимать в предписанное врачом время. При пропуске дозы, последующую дозу препарата необходимо принять в обычное время. Нельзя удваивать дозу с целью восполнения пропущенной дозы.

Препарат не следует применять более одной недели.

Взрослые и дети (Мотилак детям 12 лет и старше и/или массой тела 35 кг и более):

Одна таблетка 10 мг 3 раза в день. Максимальная суточная доза 30 мг.

Дети (младше 12 лет и/или массой тела менее 35 кг):

В связи с необходимостью точного дозирования, таблетки, шипучие гранулы и суппозитории препарата непригодны для использования у детей и подростков с массой тела менее 35 кг.

Читайте также  Я родила дочку!!!

Нарушение функции печени

Мотилак по инструкции противопоказан при умеренном и тяжелом нарушении функции печени (см. раздел «Противопоказание»). Коррекция дозы при легком нарушении функции печени не требуется.

Нарушение функции почек

Поскольку период полувыведения домперидона увеличивается при тяжелых нарушениях функции почек, при повторном применении частота приема лекарственного средства Мотилак по инструкции должна быть снижена до 1-2 раз в день в зависимости от тяжести нарушений, может также потребоваться уменьшение дозы.

Особые указания

Нарушение функции почек

При тяжелых нарушениях функции почек период полувыведения домперидона увеличивается. Частота приема препарата при тяжелой почечной недостаточности должна быть снижена до 1-2 раз в день в зависимости от тяжести нарушений, может также потребоваться уменьшение дозы.

Сердечно-сосудистые эффекты

Применение домперидона ассоциировалось с удлинением интервала QT на ЭКГ. Во время пост-маркетингового наблюдения зарегистрированы редкие случаи удлинения интервала QT и развития torsades de pointes у пациентов, принимавших домперидон. Эти случаи включали информацию о пациентах с различными факторами риска, электролитными нарушениями и сопутствующей терапией, усиливающей факторы риска.

Эпидемиологические исследования показали повышение риска развития серьезной желудочковой аритмии или внезапной сердечной смерти при применении домперидона. Факторами риска были: возраст старше 60 лет, применение суточной дозы более 30 мг, одновременное применение препаратов, вызывающих удлинение QT- интервала или являющихся ингибиторами CYP3A4.

Домперидон должен использоваться у взрослых и детей в минимально эффективной дозе.

Домперидон противопоказан пациентам с замедлением сердечной проводимости в анамнезе, особенно удлинением интервала QTc; у пациентов с значительными электролитными нарушениями (гипокалиемией, гиперкалиемией, гипомагниемией), брадикардией; у пациентов с заболеваниями сердца (например, хронической сердечной недостаточностью) в связи с увеличением риска желудочковой аритмии (см. раздел «Противопоказания»).

Электролитные нарушения (гипокалиемия, гиперкалиемия, гипомагниемия) или брадикардия являются факторами риска аритмии.

При возникновении симптомов аритмии необходимо немедленно прекратить прием домперидона и обратиться за консультацией к врачу.

Совместное применение с сильными ингибиторами CYP3A4

Одновременное применение с кетоконазолом (внутрь), эритромицином или другими сильными ингибиторами CYP3A4, вызывающими удлинение интервала QTc противопоказано.

Вспомогательные вещества

Таблетки Мотилак содержат лактозу. Не рекомендуется принимать данный препарат пациентам с редкими наследственными заболеваниями: непереносимость галактозы, дефицит лактозы или мальабсорбция глюкозы/галактозы.

Беременность и период грудного вскармливания

Беременность

Данные о применении домперидона у беременных женщин ограничены.

Исследования на животных показали репродуктивную токсичность при применении токсичных для матери доз. Препарат следует применять при беременности только в том случае, когда ожидаемая терапевтическая польза для матери превышает риск для плода.

Период грудного вскармливания

Домперидон выделяется с грудным молоком. Ребенок получает с грудным молоком менее 0,1 % от дозировки, принятой матерью с поправкой на массу тела. Вероятность развития побочных эффектов, в частности со стороны сердца, не исключается.

Решение должно быть принято: прекращать кормление грудью или прекратить/воздерживаться от терапии домперидоном с учетом преимущества грудного вскармливания. При необходимости введения домперидона необходимо оценить вероятную пользу терапии для женщины и негативные последствия прекращения грудного вскармливания для ребенка.

Следует проявлять осторожность в случае наличия факторов риска удлинения QTc у детей, находящихся на грудном вскармливании.

Влияние на возможность вождения автомобиля, работу с техникой

Не влияет или незначительно влияет на способность управлять транспортом и работать с движущимися механизмами.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Повышенный риск удлинения QT-интервала в результате фармакодинамического и/или фармакокинетического взаимодействия

Одновременное применение следующих препаратов противопоказано в связи удлинением QTс интервала:

антиаритмические препараты IА класса (например, дизопирамид, гидрохинидин, хинидин);

антиаритмические препараты III класса (например, амиодарон, дофетилид, дронедарон, ибутилид, соталол);

некоторые антипсихотические препараты (например, галоперидол, пимозид, сертиндол);

некоторые антидепрессанты (например, циталопрам, эсциталопрам);

некоторые антибиотики (например, эритромицин, левофлоксацин, моксифлоксацин, спирамицин);

некоторые противогрибковые средства (например, пентамидин);

некоторые противомалярийные средства (в частности, галофантрин, люмефантрин);

некоторые желудочно-кишечные средства (например, цизаприд, доласетрон, прукалоприд);

некоторые антигистаминные средства (например, меквитазин, мизоластин);

некоторые лекарства, используемые при раке (например, торемифен, вандетаниб, винкамин);

некоторые другие лекарства (например, бепридил, дифеманил, метадон) (см. раздел «Противопоказания»).

Мощные ингибиторы CYP3A4 (независимо от их влияния на QT интервал), например:

системные противогрибковые препараты из группы азолов;

некоторые макролиды (эритромицин, кларитромицин, телитромицин) (см. раздел «Противопоказания»).

Одновременное применение следующих препаратов не рекомендуется

умеренные ингибиторы CYP3A4, например, дилтиазем, верапамил и некоторые макролиды (с. раздел «Противопоказания»).

Одновременное применение следующих препаратов требует осторожности

препараты, вызывающие брадикардию и/или гипокалиемию

некоторые макролиды, способные провоцировать удлинение QT-интервала: азитромицин и рокситромицин (кларитромицин противопоказан, поскольку является сильным ингибитором CYP3A4).

Приведенный выше перечень веществ не является исчерпывающим.

Побочное действие

Нижеуказанные побочные эффекты распределяли по частоте возникновения следующим образом:

Очень часто (> 1/10); часто (> 1/100, 1/1000, 1/10000, Передозировка

Передозировка регистрировалась, в основном, у младенцев и детей. Симптомы передозировки могут включать ажитацию, измененное сознание, судороги, дезориентацию, сонливость и экстрапирамидные нарушения.

Специфический антидот для домперидона отсутствует. В случае передозировки необходимо незамедлительное проведение стандартной симптоматической терапии. В связи с возможным удлинением интервала QT необходимо проводить мониторирование ЭКГ.

Для устранения экстрапирамидных нарушений возможно применение холиноблокаторов и/или противопаркинсонических средств.

Противопоказания

повышенная чувствительность к домперидону или любому компоненту препарата;

пролактин-секретирующая опухоль гипофиза (пролактинома);

желудочно-кишечное кровотечение, механическая непроходимость или перфорация, при которых стимуляция двигательной функции может быть опасна;

одновременное применение с препаратами, вызывающими удлинение QT-интервала;

одновременное применение с сильными ингибиторами CYP3A4 (независимо от их влияния на интервал QT;

пациенты с умеренными и тяжелыми нарушениями функции печени;

нарушение проводимости сердца, особенно удлинение интервала QTс, а также значительные нарушения электролитного баланса или наличие заболеваний сердца, например, хроническая сердечная недостаточность.

Срок годности и условия хранения

5 лет. Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке. Хранят в защищенном от влаги и света месте при температуре не выше 30°С. Хранят в недоступном для детей месте.

Арутимол капли глаз 0,5% 5мл (Валеант)

  • Основное
  • Инструкция
  • Формы выпуска
  • Аналоги
  • Отзывы
  • Производитель: Шовин Анкерфарм
  • Страна производства: Германия
  • Форма выпуска: Капли глазные 0,5%
  • Действующее вещество: Тимолол
  • Условия отпуска из аптек: По рецепту

Способ получения

Самовывоз из аптек – сегодня, бесплатно

  • Производитель Шовин Анкерфарм
  • Страна производства Германия
  • Форма выпуска Капли глазные 0,5%
  • Действующее вещество Тимолол
  • Условия отпуска из аптек По рецепту
  • Cрок годности: 1 01.03.2022 — 80 ₽ 1 — —

Способ получения

Самовывоз из аптек – сегодня, бесплатно

  • Показания
  • Противопоказания
  • Как принимать
  • Взаимодействие

Описание

  • Количество в упаковке: 5 мл
  • Производитель: Шовин Анкерфарм , Германия
  • Состав

    Капли глазные 0.5% в виде прозрачного раствора, бесцветного или с желтоватым оттенком, без запаха. 1 млтимолола гидромалеат6.83 мг, что соответствует содержанию тимолола5 мгВспомогательные вещества: бензалкония хлорида раствор (50%), повидон К30, натрия дигидрофосфата дигидрат, натрия моногидрофосфата додекагидрат, динатрия эдетат дигидрат, вода д/и.

    Противоглаукомный из группы неселективных бета-адреноблокаторов. Не обладает внутренней симпатомиметической и мембраностабилизирующей активностью. При местном применении в виде глазных капель снижает как повышенное, так и нормальное внутриглазное давление за счет уменьшения образования внутриглазной жидкости. Не оказывает влияния на аккомодацию, рефракцию и на размер зрачка. Действие препарата проявляется через 20 мин после закапывания в конъюнктивальный мешок. Максимальное снижение внутриглазного давления (ВГД) достигается через 1-2 ч и сохраняется в течение 24 ч. Фармакокинетика У новорожденных и детей младшего возраста C max тимолола в плазме крови превышает этот показатель в плазме крови взрослых. При местном применении тимолола малеат в незначительной степени подвергается системной абсорбции. После инстилляции глазных капель C max тимолола в водянистой влаге передней камеры глаза достигается через 1-2 ч. В незначительном количестве попадает в системный кровоток путем абсорбции через сосуды конъюнктивы, слизистых оболочек носа и слезного тракта. Выводится почками в виде метаболитов.

    — повышенное внутриглазное давление (глазная гипертензия); — открытоугольная глаукома; — вторичная глаукома (в т.ч. афакическая); — закрытоугольная глаукома (в комбинации с миотиками в качестве дополнительного средства для снижения ВГД); — врожденная глаукома (при недостаточной эффективности других терапевтических мероприятий).

    С осторожностью применяют препарат в следующих случаях:

    Глазные капли Арутимол закапывают по 1-2 капли 1-2 раза в сутки. После стабилизации ВГД возможно снижение дозы до 1 капли 1 раз/сут.

    Совместное использование Арутимола с глазными каплями, содержащими адреналин (эпинефрин), может вызвать расширение зрачка. Снижение ВГД усиливается при одновременном использовании глазных капель, содержащих адреналин (эпинефрин) и пилокарпин. Снижение АД и замедление сердечного ритма могут потенцироваться при совместном применении Арутимола с блокаторами кальциевых каналов, резерпином и бета-адреноблокаторами. Одновременное применение с инсулином или пероральными гипогликемическими средствами может привести к гипогликемии. Тимолол усиливает действие миорелаксантов.

    С осторожностью назначают препарат Арутимол больным с нарушениями функции печени, почек, сахарным диабетом. В течение 30 минут после закапывания, следует воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстрых психических и двигательных реакций. Во время лечения не следует пользоваться мягкими контактными линзами, а жесткие линзы можно надевать не ранее, чем через 15 минут после закапывания. При совместном применении с бета-блокаторами, блокаторами кальциевых каналов может произойти чрезмерное снижение давления. При применении препарата Арутимол не реже 1 раза в 6 месяцев следует контролировать функцию слезоотделения, целостность роговой оболочки, поле зрения.

    Капли глазные 0,5%

    В защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C.

    Гидрокортизон 1%

    Гидрокортизон 1%

    Действующее вещество: гидрокортизона ацетат — 1,0 г

    Вспомогательные вещества: вазелин — 45,0 г, ланолин безводный — 10,0 г, пентаэритритил диолетат (пентол) — 5,0 г, кислота стеариновая — 3,0 г, нипагин (метилпарагидроксибензоат) — 0,08 г, нипазол (пропилпарагидроксибензоат) — 0,02 г, вода очищенная — до 100 г.

    Гидрокортизон является синтетическим глюкокортикоидным препаратом для местного применения.

    Оказывает противовоспалительное, противоотечное, противозудное действие

    После аппликации накапливается в эпидермисе (в основном в зернистом слое).

    Метаболизируется непосредственно в эпидермисе, а в дальнейшем в печени. Выделяется почками и с желчью

    Применение препарата противопоказано при повышенной чувствительности к гидрокортизону или другим компонентам препарата, бактериальных, вирусных и грибковых заболеваниях кожи, при туберкулезе кожи, сифилитических поражениях кожи.

    Опухоли кожи, нарушение целостности кожных покровов (язвы, раны), розацеа, вульгарные угри, периоральный дерматит, поствакцинальный период, детский возраст (до 2 лет, при зуде в области ануса — до 12 лет).

    Сахарный диабет, туберкулез (системное поражение).

    С особой осторожностью следует применять препарат на кожу лица в связи с возможностью появления побочных явлений (телеангиэктазии, атрофия, периоральный дерматит), даже после кратковременного применения. Для предупреждения инфекционных поражений кожи гидрокортизоновую мазь рекомендуют назначать в сочетании с антибактериальными и противогрибковыми средствами.

    Применение кортикостероидов во время беременности возможно, если ожидаемый эффект терапии для матери превышает потенциальный риск для плода (адекватных и строго контролируемых исследований безопасности применения не проводили). Женщин детородного возраста необходимо предупреждать о потенциальном риске для плода (глюкокортикостероиды проходят через плаценту). Необходимо тщательно наблюдать за новорожденными, чьи матери во время беременности получали глюкокортикостероиды (возможно развитие недостаточности надпочечников у плода и новорожденного). Препарат не следует использовать часто, в больших дозах, на протяжении длительного периода времени.

    Кормящим женщинам рекомендуется прекратить либо грудное вскармливание, либо применение лекарственного средства (ЛС), особенно в высоких дозах (глюкокортикостероиды проникают в грудное молоко и могут подавлять рост, выработку эндогенных глюкокортикостероидов и вызывать нежелательные эффекты у новорожденного). При использовании препарата не следует наносить на кожу молочной железы.

    Наружно. Мазь наносят тонким слоем на пораженные участки кожи 2-3 раза в день. Продолжительность курса лечения зависит от характера заболевания и эффективности терапии, составляя, как правило, 6-14 дней; при упорном течении болезни он может быть продлен до 20 дней. Доза препарата, используемая в течение 1 нед, не должна превышать 30-60 г. При зуде в области ануса перед нанесением препарата следует обмыть пораженную область теплой водой с мылом, затем водой и высушить поверхностъ кожи полотенцем или салфеткой. На ограниченных очагах для усиления эффекта можно использовать окклюзионные повязки.

    При применении препарата у детей от 2 лет и старше следует ограничивать общую продолжительность лечения и исключать мероприятия, ведущие к усилению резорбции всасывания стероида (согревающие, фиксирующие и окклюзионные повязки).

    В детском возрасте подавление функции коры надпочечников может развиться быстрее. Кроме того, может наблюдаться снижение экскреции гормона роста. При применении препарата в течение длительного времени необходимо наблюдать за массой тела, ростом, уровнем кортизола плазмы.

    Могут наблюдаться явления индивидуальной непереносимости в виде гиперемии, отечности и зуда в местах нанесения мази. При длительном применении возможно также развитие вторичных инфекционных поражений кожи, атрофических изменений в ней, гипертрихоза. Для предупреждения инфекционных поражений кожи препарат рекомендуют назначать в сочетании с антибактериальными и противогрибковыми средствами.

    При длительном применении мази или использовании окклюзионной повязки, особенно на больших участках поражения, возможно развитие гиперкортицизма, как проявление резорбтивного действия гидрокортизона.

    Острая передозировка маловероятна, однако, при чрезмерном или длительном применении препарата возможна хроническая передозировка, сопровождающаяся признаками гиперкортицизма: гипергликемия, глюкозурия, обратимое угнетение функции коры надпочечников, проявление синдрома Кушинга.

    Лечение. Показано соответствующее симптоматическое лечение. В случае хронического токсического действия рекомендуется постепенная отмена препарата.

    Следует избегать попадания мази в глаза. Детям до 12 лет препарат назначают только под строгим врачебным контролем. Если после 7 дней применения не наступает улучшения или наблюдается ухудшение состояния, а также в случае возобновления симптомов через несколько дней после отмены, применение препарата следует прекратить и проконсультироваться с врачом. Не следует применять препарат без консультации с врачом в случаях, когда зуд в области гениталий у женщин сопровождается выделениями из влагалища.

    При длительном лечении и/или нанесении на большие поверхности рекомендуется назначить диету с ограничением натрия и повышенным содержанием калия; вводить в организм достаточное количество белка. Необходимо контролировать артериальное давление, концентрацию глюкозы и кортизола в крови, свертываемость крови, диурез, массу тела больного.

    Препарат не оказывает влияния на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами.

Понравилась статья? Поделиться с друзьями:
Добавить комментарий

;-) :| :x :twisted: :smile: :shock: :sad: :roll: :razz: :oops: :o :mrgreen: :lol: :idea: :grin: :evil: :cry: :cool: :arrow: :???: :?: :!: